年5月29日,针对特定的KRASG12C突变有效,让我们期待了两年的“革命性抗癌药Sotorasib(AMG-510)终于获得FDA批准,用于*患有KRASG12c突变的非小细胞肺癌患者,成为全球首款针对KRAS的靶向药,具有里程碑式的意义!因为这款*打破了KRAS这个臭名昭著的靶点不可成药的魔咒,40年无药可医的“铁树”终于“开了花”。
在NTRK融合阳性实体瘤患者中,entrectinib(恩曲替尼,RXDX-101)的客观缓解率ORR(肿瘤缩小)为57.4%,并且在横跨10种不同类型肿瘤中均观察到了客观缓解(肿瘤缩小)。存在脑转移的患者中,entrectinib的颅内客观缓解率ORR为54.5%,其中超过1/4实现完全缓解(病灶全部消失)。
一位49岁的男性患者,确诊为ROS1阳性非小细胞肺癌,既往接受了*和克唑替尼的*后病情进展,出现脑转移。接受Taletrectinib(600mg,QD)*后迅速出现响应,第6周的影像学检查显示脑部转移病灶明显缩小,达到部分缓解状态(PR)。
EGFR突变是非小细胞肺癌中最常见的突变类型,研发和上市的*也是最多的,在众多的*中,作为EGFR的王牌*,ADZ9291对比一代和二代的靶向药,各项临床数据都非常惊艳。除此之外,这款*最大的突出优势之一就是强效抗脑转。
下面是M女士的MRI,A,C图显示在克唑替尼使用期间发生了多个颅内转移,B,D显示M女士接受劳拉替尼*一周后,颅内转移灶迅速消退。
“数据看起来非常令人兴奋。希望entrectinib(恩曲替尼,RXDX-101)可以取代crizotinib(克唑替尼,通常不能穿透大脑和中枢*系统(CNS))作为抗ROS1阳性NSCLC的一线疗法!
就在生命垂危的时候,M女士开始尝试三代*劳拉替尼的*,令大家出乎意料的是,仅一个月,M女士的意识竟然完全恢复了,右臂轻瘫明显改善,仅出现极少的*后遗症。一年后,M女士仍几乎没有*系统*,大脑的MRI扫描没有转移迹象。
年6月24日,美国食品药品监督管理局(FDA)已授予另一款明星*Adagrasib突破性疗法认定,用于*先前接受过**的携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
一位69岁的女士,确诊为非小细胞肺癌时就已经是晚期,出现了肝转移和多发性脑转移。经过基因检测后发现存在CD74-ROS1重排,于是参加了一种新药的临床试验,这款*就是repotrectinib(TPX-0005,瑞波替尼),在每天接受一次40mgrepotrectinib*后15个月,肿瘤已经缩小了80%!(PR(-80%)),截至文献发表时,这位女士已经持续缓解20月。
年3月,伏美替尼(原名艾氟替尼)获得中国药监局批准上市,用于*EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。以下是几款入脑效果较好的EGFR抑制剂临床数据对比图,给病友们参考。
值得振奋的是,近两年突破血脑屏障的新药纷纷问世,各类肺癌靶点都出现了针对脑转移有效的“特药”,其中几款*因强大的入脑活性在2021年各大肿瘤学会议上震惊四座,在公布的*案例中,甚至可以让脑转移病灶完全缓解,迅速火遍癌友圈。如果肺癌患者不幸出现脑转移并且脑内转移的数量很多,那么这些物将给患者带来全新的选择和希望。快转给身边的*和病友们一起看看这些重磅进展吧。
劳拉替尼(Lorlatinib)自问世以来就备受青睐,这款三代靶向*的强大之处在于可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障;可抑制克唑替尼耐药的9种突变,对二代TKI*耐药后仍有较高的有效性;同时劳拉替尼也具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。
一位存在SQSTM1–NTRK1重排肺癌患者出现了严重的脑转移,有15~20个病灶,下面的CT显示了左侧枕叶(顶部)和右侧丘脑(底部)的转移(红色箭头)。患者接受了恩曲替尼的*,在使用entrectinib1个月和18个月时做了CT复查,显示在*18个月时,患者的病灶已经全部消失,(数据截止时)评效获得CR(完全缓解)。
脑转移简直是肺癌患者的噩梦,据统计35%~50%的肺癌患者会出现脑转移,这意味着患者的自然生存时间只有1-3个月。虽然目前肺癌的靶向和**是研发和上市最多的,但是由于存在血脑屏障,大部分*的入脑效果并不好,肺癌脑转移的患者迫切的需要能改善的*方案。
标签： #瑞波 #劳拉替尼
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